Производитель

Хемофарм ООО, Россия

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

“>

Действующее вещество

мелатонин — 0,30 мг или 3,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфата дигидрат ‒ 67,37/ 64,67 мг,
Целлюлоза микрокристаллическая — 25,00/ 25,00 мг,
Кроскармеллоза натрия — 2,00/ 2,00 мг,
Повидон-К25 ‒ 3,33/ 3,33 мг,
Кремния диоксид коллоидный ‒ 0,50/ 0,50 мг,
Тальк — 1,00/ 1,00 мг, кальция стеарат ‒ 0,50/ 0,50 мг;
Оболочка:
Для дозировки 0,3 мг:
Гипромеллоза 62,50%,
Триэтилцитрат 12,50%,
Титана диоксид 25,00%) ‒ 3,00 мг;
Для дозировки 3 мг:
Гипромеллоза 62,50%,
Макрогол-400 12,50%,
Титана диоксид 24,21%,
Лак алюминиевый FD&C синий № 2 (12 – 14%) 0,28%,
Лак алюминиевый FD&C синий № 1 (11 – 13%) 0,48%,
Лак хинолиновый желтый 0,02%, краситель железа оксид черный 0,01%) ‒ 3,00 мг.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы.
Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении.
Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени ‒ других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона, соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер. Имеет короткий период полувыведения.

Активные компоненты

Мелатонин

Показания

Таблетки по 0,3 мг Профилактика и курсовое лечение: Десинхроноз (нарушение нормального циркадного ритма) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли; при нарушении светового режима, в том числе, у людей, занятых сменным или вахтовым трудом. Метеочувствительность. Утомляемость, нарушения сна (в т. ч. у пациентов пожилого возраста). Депрессивный синдром. Таблетки по 3 мг Десинхроноз (нарушение нормального циркадного ритма) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли; при нарушении светового режима, в том числе, у людей, занятых сменным или вахтовым трудом. Нарушения сна.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата; аутоиммунные заболевания, аллергические заболевания; лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность; тяжелые нарушения функции почек (для дозировки 3 мг); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).Применение при беременности и в период лактацииПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100, 1/10), нечасто (>=1/1000, 1/100), редко (>=1/10000, 1/1000), очень редко (1/10000), в т. ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: опоясывающий герпес. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Нарушения психики Нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога. Редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость. Редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром <<беспокойных ног>>, плохое качество сна, парестезии. Нарушения со стороны органа зрения Редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко: вертиго, позиционное вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: артериальная гипертензия. Редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота. Редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: гипербилирубинемия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи. Редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей. Частота неизвестна: ангионевротический отёк, отёк слизистой оболочки полости рта, отек языка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: боль в конечностях. Редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: глюкозурия, протеинурия. Редко: полиурия, гематурия, никтурия. Нарушения со стороны половых органов и грудной железы Нечасто: менопаузальные симптомы. Редко: приапизм, простатит. Частота неизвестна: галакторея. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, боль в груди. Редко: утомляемость, боль, жажда. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела. Редко: повышение активности <<печеночных>> трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами мопоамииооксидазы (МАО), глюкокортикостероидами, циклоспорином.Усиливает эффект лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-адреноблокаторов.Не рекомендуется одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь. Таблетки по 0,3 мг По 1 таблетке один раз в сутки за 30-40 минут до сна. Длительность курса лечения определяется индивидуально (от 6 до 8 недель). Возможны повторные курсы. Таблетки по 3 мг При нарушении сна, десинхронозе — по 1 таблетке один раз в сутки за 30-40 минут до сна. При применении в качестве адаптогена при смене часовых поясов ‒ за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней ‒ по 1 таблетке за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза — 6 мг. Пожилые пациенты С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого, у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата за 60-90 минут до сна. Почечная недостаточность Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется. Печеночная недостаточность Опыт применения мелатонина у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. У пациентов с нарушениями функции печени наблюдались существенно повышенные плазменные концентрации эндогенного мелатонина в дневное время. Пациентам с печеночной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.
Передозировка
Данные о случаях передозировки мелатонина отсутствуют. Возможно усиление дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого (для дозировки 0,3 мг) или голубого (для дозировки 3 мг) цвета. Ядро от белого до почти белого цвета.

Функциональные особенности

Абсорбция Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Tmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приёма 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. Биодоступность Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %). Распределение В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объём распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме. Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приёма внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (T1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10 % выводится в неизмененном виде. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой <<концентрация-время>> (AUC) и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Специальные указания

В период применения препарата Меларена(R) рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 0,3 мг, 3 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной материалом Аклар(R), и фольги алюминиевой печатной лакированной или из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной поливинилхлоридной и полиамидной пленкой.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество

“>

Действующее вещество

Мелатонин

Лекарственная форма

таблетки покрыт.плен.об.

Показания

Бессонница, Смена часовых поясов, Слабость и утомляемость, Метеочувствительность, Раздражительность, Депрессия