Производитель

Фармстандарт-Лексредства, Россия

Состав

На 1 таблетку:
действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15,0 мг;
вспомогательные вещества:
для дозировки 7,5 мг: крахмал картофельный – 64,5 мг, лактозы моногидрат – 100,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 3,2 мг, натрия цитрат – 18,8 мг, магния стеарат – 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,0 мг;
для дозировки 15,0 мг: крахмал картофельный – 94,5 мг, лактозы моногидрат – 150,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 4,5 мг, натрия цитрат – 27,0 мг, магния стеарат – 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6,0 мг.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат
Код АТХ: M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Артрозан(R) – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, максимальная концентрация (Cmax) – 1,0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Сmin – 0,8 мкг/мл, Cmax – 2,0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

Показания

Симптоматическая терапия:

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин; язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori.
Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (>= 1/10); часто (>= 1/100, < 1/10); нечасто (>= 1/1,000, < 1/100); редко (>= 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено.
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: анемия;
редко: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
нечасто: другие реакции гиперчувствительности немедленного типа;
частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Со стороны психики:
часто: изменение настроения;
частота неизвестна: спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы:
часто: головная боль;
нечасто: головокружение, сонливость.
Со стороны органа зрения:
редко: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
нечасто: вертиго;
редко: шум в ушах.
Со стороны сердца:
редко: сердцебиение.
Со стороны сосудов:
нечасто: повышение артериального давления, “приливы” крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
редко: гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
очень редко: перфорация желудочно-кишечного тракта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
не часто: транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина);
очень редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь;
редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, крапивница;
очень редко: буллезный дерматит, многоформная эритема;
частота неизвестна: фотосенсибилизация.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
очень редко: острая почечная недостаточность.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Взаимодействие

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь.
Препарат принимают во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит:
15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом:
7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит:
15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата – промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Специальные указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг, 15 мг. По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Действующее вещество

Мелоксикам

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки

Назначение

Детям по назначению врача

Показания

Остеохондроз, Ревматоидный артрит, Радикулит, Люмбаго, Ишиас, Боль в спине, Остеоартроз, Боль в шее, Боль в суставах (артралгия), Боль после травм и операций, Боль, Периартрит