Производитель

Авва Рус, Россия

Состав

Состав

компонентов в 5 мл суспензии:

Действующее вещество

:
азитромицина дигидрат 104,82 мг 209,64 мг(в пересчете на азитромицин) 100,00 мг 200,00 мг
Вспомогательные вещества:
лактитол 200,00 мг 400,00 мгнатрия карбонат безводный 83,00 мг 83,00 мгкросповидон (коллидон CL-M) 65,00 мг 65,00 мгароматизатор клубничный 55,00 мг 55,00 мгнатрия бензоат 16,50 мг 16,50 мгкамедь ксантановая 15,00 мг 15,00 мгароматизатор яблочный 13,75 мг 13,75 мгароматизатор коричный 13,75 мг 13,75 мгтитана диоксид 10,00 мг 10,00 мгкремния диоксид коллоидный 5,50 мг 5,50 мгароматизатор мятный 0,50 мг 0,50 мгсахароза до массы 3,75 г 3,75 г

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие.
Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
Микро­организмы Чувстви­тельные Устой­чивые
Staphylococcus <= 1 > 2Streptococcus A, B, C, G <= 0,25 > 0,5Streptococcus pneumoniae <= 0,25 > 0,5Haemophilus influenzae <= 0,12 > 4Moraxella catarrhalis <= 0,5 > 0,5Neisseria gonorrhoeae <= 0,25 > 0,5
Чувствительны:аэробные грамположительные микроорганизмы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные),Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные),Streptococcus pyogenes;аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae,Legionella pneumophila,Moraxella catarrhalis,Pasteurella multocida,Neisseria gonorrhoeae;анаэробные микроорганизмы:Clostridium perfringens,Fusobacterium spp.,Prevotella spp.,Porphyromonas spp.;прочие:Chlamydia trachomatis,Chlamydia pneumoniae,Chlamydia psittaci,Mycoplasma pneumoniae,Mycoplasma hominis,Borrelia burgdorferi.Умеренно чувствительны или нечувствительны:аэробные грамположительные микроорганизмы:Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:аэробные грамположительные микроорганизмы:Enterococcus faecalis,Метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus aureus.Анаэробы:группа Bacteroides fragilis.Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37 % (эффект <<первого прохождения>> через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %.
Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50 % препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6 % – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой <<концентрация-время>> (AUC) не изменяется.У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50 %).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
:: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;:: инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;:: инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;:: начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Применение при беременности и кормлении грудью

БеременностьПри беременности азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливанияВ период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При необходимости применения азитромицина в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Противопоказания

С осторожностьюБеременность, миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), сахарный диабет, у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболеваниянечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринитнеизвестная частота: псевдомембранозный колитНарушения со стороны крови и лимфатической системынечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофилияочень редко: тромбоцитопения, гемолитическая анемияНарушения со стороны обмена веществ и питаниянечасто: анорексияНарушения со стороны иммунной системынечасто: ангионевротический отек, реакция гиперчувствительностинеизвестная частота: анафилактическая реакцияНарушения со стороны нервной системычасто: головная больнечасто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозностьредко: ажитациянеизвестная частота: гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинацииНарушения со стороны органа зрениячасто: нарушение зренияНарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушениянечасто: расстройство слуха, вертигонеизвестная частота: нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушахНарушения со стороны сердечно-сосудистой системынечасто: ощущение сердцебиенияочень редко: аритмиянеизвестная частота: увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа <<пируэт>>, желудочковая тахикардияНарушения со стороны сосудовнечасто: <<приливы>> крови к лицунеизвестная частота: понижение артериального давленияНарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостениянечасто: одышка, носовое кровотечениеНарушения со стороны желудочно-кишечного трактаочень часто: диареячасто: тошнота, рвота, боль в животенечасто: метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных железочень редко: изменение цвета языка, панкреатитНарушения со стороны печени и желчевыводящих путейнечасто: гепатитредко: нарушение функции печени, холестатическая желтуханеизвестная частота: печеночная недостаточность (в редких случаях – с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатитНарушения со стороны кожи и подкожных тканейнечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливостьредко: реакция фотосенсибилизациинеизвестная частота: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной тканинечасто: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шеенеизвестная частота: артралгияНарушения со стороны почек и мочевыводящих путейнечасто: дизурия, боль в области почекнеизвестная частота: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточностьНарушения со стороны половых органов и молочной железынечасто: метроррагии, нарушение функции яичекОбщие расстройства и нарушения в месте введениянечасто: отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отекиВлияние на результаты лабораторных и инструментальных исследованийчасто: снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме кровинечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина.
При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изофермента цитохрома Р450.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь (способ применения определяется формой выпуска), 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды.После приема препарата ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.Перед каждым приемом препарата его необходимо тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран в течение 20 минут после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканейИз расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
Для точного дозирования азитромицина в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.
Масса тела, кг Доза азитромицина, мг (объем суспензии 200 мг/5 мл, мл) на 1 прием
10-14 кг 100 мг азитромицина (2,5 мл суспензии)15-24 кг 200 мг азитромицина (5,0 мл суспензии)25-34 кг 300 мг азитромицина (7,5 мл суспензии)35-44 кг 400 мг азитромицина (10,0 мл суспензии)не менее 45 кг 500 мг азитромицина (12,5 мл суспензии) (соответствует дозе для взрослых пациентов)
Детям с массой тела до 10 кг следует принимать азитромицин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.Для точного дозирования азитромицина в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.
Масса тела, кг Доза азитромицина, мг (объем суспензии 100 мг/5 мл, мл) на 1 прием
5 50 мг азитромицина (2,5 мл суспензии)6 60 мг азитромицина (3,0 мл суспензии)7 70 мг азитромицина (3,5 мл суспензии)8 80 мг азитромицина (4,0 мл суспензии)9 90 мг азитромицина (4,5 мл суспензии)10 100 мг азитромицина (5 мл суспензии)
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans)В 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза 60 мг/кг).При нарушении функции почекУ пациентов с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.При нарушении функции печениПри применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.Пожилые пациентыКоррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов при применении азитромицина рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с возможным наличием проаритмогенных факторов, которые могут повышать риск развития сердечной аритмии и аритмии типа <<пируэт>>.
Способ приготовления суспензииСуспензию готовят непосредственно перед применением.Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.Для точной дозировки суспензии следует пользоваться шприцем, который нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.Лечение: симптоматическое.

Описание

Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.

Специальные указания

В случае пропуска приема одной дозы азитромицина пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.Азитромицин следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почекКак и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказанаПри длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа <<пируэт>>, которые могут привести к остановке сердца.Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

“>

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.По 16,5 г во флаконы из темного стекла вместимостью 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой с силикагелевой вставкой.По 1 флакону вместе со шприцем для дозирования и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию хранят при температуре от 2 ºС до 8 ºС в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Готовая суспензия – 5 дней. Не использовать после истечения срока годности.

Действующее вещество

Азитромицин

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

порошок д/приг суспензии для приема внутрь

Назначение

Детям по назначению врача

Показания

Инфекции кожи, Гайморит, Ангина, Инфекции дыхательных путей, Фарингит, Инфекции мочевыводящих путей, Бронхит, Отит, Уретрит, Тонзиллит, Инфекционные заболевания, Воспаление легких (пневмония), Хламидиоз, Синусит

Форма выпуска

“>

Форма выпуска

порошок д/приг суспензии для приема внутрь